五通桥区木糖
糖精的安全毒理学分析
R.COX + NH2R2— R,CONHR2 + XH (2-1)R,、R2分别指末端氨基和羧基带保护的氨基酸的非酸和非胺部分。根据X 的不同，反应可分为三类：当X为一OH时，为水解反应的逆反应即缩合反应; X为一 NH2时，为酰胺的氨基分解反应（转酰氨基反应）；X为一OMe或一 OEt 时，为酯的氨基分解反应（也可称酯化反应）。其中缩合反应最重要也最适于阿 斯巴甜前体的合成，将作详细介绍。
美国Natural Research Ingredients公司，正准备向美国FDA申请Brazzein的_ 批，为Brazzein的商业化生产作准备。
该法的主要特点是原料来源广泛、
表6-1 糖精、糖精钠和糖精钙的物化性质
1978年马里兰国家牙科研究所就嗦吗甜对大鼠的致龋齿特性做了专门评价，结 论是嗦吗甜不会引起牙齿龋变，但也不会抑制龋齿现象发生，即不具抗龌齿活性。
在各种致突变试验研究中，包括强致死试验、微核试验（micronucleus test)、伢髄试验、恶性转移试验、DNA结合试验等，均未发现安赛蜜有任何致 突变现象。用白鼠进行繁殖试验，表明安赛蜜对试验动物的生育能力、每窝小动 物总数、动物体苽、生长情况和死亡率等均没任何影响。
八1^0—在朽8(^1?提出的甜二肽分子基础上，扩展了 Kaneko的氨基酸立体 化学模塑（图2-74中的IV)。在这个模型中，NH/和C0/基团连接于甜受体 上，侧链R对甜度影响很大。例如，甘氨酸（R = H)和D-丙氨酸[24] (R = CH3)只有较弱的甜味，而D-色氨酸[25] (X = H)和6-氣-D-色氨酸 [25] (X = C1)的甜度分别是蔗糖的35和1300倍。甜度的增加是由于K基团 与受体之间存在着疏水链和色散力的缘故。对于甜二肽V來说，分子下半部第 二个氨基酸占据了 IV中氨基侧链R的位罝。这样，AH-B基团仍是NH/和 C00 ,虽然其间隔要远一些，但仍在Shallenberger和Acree定义的0.25 ~ 0. 40nm范围内。IV中氨基酸手性中心基团的定位与二肽V和VI中天冬氨酸手 性中心的一样，只不过前者是D-型而后者是L-型而已。事实上V和VI中的 竣基团是侧链的一部分（VI中是R基团），这反映了立体化学分配上的变化 情况。
(1)乙酰乙酰胺-/V-磺酰氟法：由氟磺酰异氰酸酯与各种活性亚甲基化合 物（包括炔、酮、/3-二酮、/3-酮酸、酮酯等）加成而形成中间体；或由氨 磺酰氟与双乙烯酮加成生成中间体，再经环化、成盐而获得产品。
2-7中，水平线表示稳定性很好，垂直线表示稳定性很差、瞬间转化完毕而丧 失甜味。表2-2和表2-3表明，阿斯巴甜经得住高温短时杀菌或超髙温瞬时杀 菌过程，损失率很低。