灵台县甘草甜素
以上四种合成方法中,方法(丨)和(2)均存在原料来源闲难,反应条件 苛刻等缺点,不利于工业化生产。方法(丨)和(4)所窬原料含氟化物,腐蚀 性强,且环境污染严重。方法(3)以工业上易得的氨基磺酸、双乙烯酮、三乙 胺、三氧化硫为原料,反应条件温和,产品收率高、纯度高,是一种较理想的工 业化生产方法,以下是对该法的详细介绍。
2C6HmNH2 +C1S0,H ^HuNHSOjNHjQH,, + HC1
芦-D-呋果聚糠 苷-办-D-咲嚙塔格期<2200 x> (205 x>图3 - 57 C-4'取代基构象对三氣蔗糖衍生物甜度的影响
S-6-a的形成是双酶-化学联合法制备三氣蔗糖的关键步骤,其中G -6 - a 的形成笫要B大芽孢杆菌(B. megaterium)对葡萄糖的发酵作用,而G-6-a的转 果糖基作用则需要在特殊酶的参与下才能顺利完成。巨大芽孢杆菌首先将葡萄糖发 酵成为G -6 -a,随后在果糖转移酶的作用下G -6 -a接受从蔴糖分子中转移来的 果糖基,而专一地形成高得率的S-6-a,其反应过程如图3-33所示。
图2 -2所示为阿斯巴甜的2种分解途径,图2 - 3所示为主要的分解产物。 干燥的阿斯巴甜稳定性很好,只有在极端高温条件下(>15(TC)才会发生环化 作用,分解率可用阿斯巴甜转化成DKP的数里來表示。在105T、120T和 150T下干燥阿斯巴甜的稳定性如阁2 -4和表2 - 1所示。
阿斯巴甜衍生物的多点结合模型 3.脲衍生物的多点结合模型
(1)利用多肽缩合剂,如二环己基碳二亚胺(DCC)、羰基二咪唑(CDI)、 卡特缩合剂(BOP)等,但是这些试剂的价格非常昂责,不适合工业化生产。
此外,给男性和女性II型糖尿病患者2周剂S从0.5到1.5mg/(icg*d)的 纽甜和安慰剂。体检时没有发现临床上重要的或与纽甜有关的包括体觅和重要生 命指征的改变,没有出现与纽甜有关的任何临床上東要的生化、血液学、生理的 或主观的改变,并且在纽甜和安慰剂组之间所报道的不良体验没有差异。另外, 用任何一种剂量的纽甜与安慰剂比较,没有观察到对血糖水平(图2-55)、或 胰岛素浓度(图2-56)、或对血糖控制的影响。用剂董髙达15倍于90%预测消 耗萤的纽甜所做的临床耐受试验结果显示,纽甜可以在一般人群(包括D型糖 尿病患者)放心使用。这些人体试验的结果表明,纽甜即使在剂量远远超过预 测的消耗水平时仍是安全的,而且被很好地耐受。