庆阳市蔗糖素
(八）甜菊苷的人体试验
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此外，给男性和女性II型糖尿病患者2周剂S从0.5到1.5mg/(icg*d)的 纽甜和安慰剂。体检时没有发现临床上重要的或与纽甜有关的包括体觅和重要生 命指征的改变，没有出现与纽甜有关的任何临床上東要的生化、血液学、生理的 或主观的改变，并且在纽甜和安慰剂组之间所报道的不良体验没有差异。另外， 用任何一种剂量的纽甜与安慰剂比较，没有观察到对血糖水平（图2-55)、或 胰岛素浓度（图2-56)、或对血糖控制的影响。用剂董髙达15倍于90%预测消 耗萤的纽甜所做的临床耐受试验结果显示，纽甜可以在一般人群（包括D型糖 尿病患者）放心使用。这些人体试验的结果表明，纽甜即使在剂量远远超过预 测的消耗水平时仍是安全的，而且被很好地耐受。
虽然Vilsmeier试剂选择性很好，但由于反应温度和酸度高，控制不当舄炭 化和水解，而且反应过程中所产生的S02、HC1气体腐蚀性较大，需对其进行特 別处理。而使用三苯基膦_0(：14进行氣化，反应条件温和。具体方法是，将 6-PAS溶于吡淀后冷却至(TC,在OtT分别加入三苯基膦和CC14,逐步升温至 70^,恒温反应3h。加人甲醇终止反应，真空浓缩至干后加入丙酮，去除不洛 物后浓缩，最后加乙醚结晶，经过滤、重结晶得到浅黄晶体产物。三苯基膦与 6-PAS的摩尔比分别为7:1、6:1、5:1、4:1，与CC14的摩尔比均为2: 1，结果 如图3-25所示。从曲线趋向看，三苯基膦过量越多，越利于TOSPA生成，但 从经济角度出发，考虑到三苯基膦过貴所增加的生产成本，控制其配比为6:1， 此条件下得率为51.8%。图3-24反位温度和时间 对氣化得韦的影响图3-25三笨基膦与ca4摩尔比 对TOSPA得率的影响
三氧蔗糖分子内6 - 0H……- C1氢键的存在，通过不能形成这种氢键的 6-脱氧蔗糖（400倍）的甜度较三氣蔗糖（650倍）低的事实而得到证实。因 此，3、0H/2-0作为三氣蔗糖分子的AHS/BS对是合适的，其疏水部位X包括 r-CH2、l'-CI、4-(：丨以及6'-(：丨。由于疏水部位X可以从三氣蔗糖的果糖基 单元扩展到葡萄糖基上轴向的C-4位，因此C-4位羟基的氣化对三氣蔗糖的 高甜度同样具有重要意义。
含有甜蜜素和糖精的片状甜味剂贮藏1年后甜度不降低，也未出现仟何物理 变性现象，因此至少可以认为固体片状甜蜜素能保存很长时间。作者没冇收集到 有关甜密素在软饮料和罐头食品中的稳定性与可能的货架寿命试验证据。
氢-1，2，3-噁喷嗪-4-酮-2, 2-二氧化物粗品。反应方程式为：
为进一步说明取代基大小及其电负性对甜味分子甜度的影响，对卤素混合取 代的蔗糖衍生物甜度进行研究。4-紙-r，4'，6'-三溴蔗糖衍生物的甜度是蔗 糖的1000倍，而4，广，4'，6,-四氣蔗糖衍生物比蔗糖甜2200倍。这表 明C-4取代基的大小对甜度影响较大，C-4上取代基由氣原子变为氟原子，随 着原子大小的减小，甜度减少50%。表3-20所示为各种蔗糖卤代衍生物的相 对甜度。表 3-20蔗糖卤代衍生物的相对甜度
本反应是要使剩余的3个羟基全部氣化，不存在控制反应限度问题。近年又 报道了多种反应条件缓和、产率较髙、选择性良好的氣化试剂，如氣化氣亚甲基 二甲胺[(CH3)2N?=CHCl]Cle、四氣化碳与三苯基膦、磺酰氣、二氣正膦（如 三芳基二氣正膦、三芳氧基二氣化膦）、氧化三苯基膦与氣化亚砜。
1.酶制剂的选择已知具有糖酶活性（如葡聚糖酶、蔗糖酶以及《-、卢-半乳糖苷酶等）的 50多种商品酶制剂，人们都已进行了水解6，4\ 1' 6W-四氯-6，4\ 1\ 6"-四脱氧半乳棉籽糖（TCR)的《-1，6糖苷键的活力测试，但结果并不理 想。这些酶制剂包括4种从植物中获得的a-半乳糖苷酶，以及7种从细菌和霉 菌中获得的《-半乳糖苷酶，其中只有一种商品酶制剂，即半纤维素酶对TCR 具有活力，但水解速度非常慢。为此，人们转向从微生物中寻找能水解TCR的 a -半乳糖苷酶。